Carfentanil là một hóa chất lipophilic, và có thể dễ dàng vượt qua hàng rào máu não. Nó có tác dụng khởi phát rất nhanh, nhưng cũng có tác dụng ngắn hơn fentanyl.[3] :9

Để giảm đau, một đơn vị carfentanil có hiệu nghiệm gấp 100 lần lượng fentanyl, hiệu nghiệm gấp 5.000 lần so với một đơn vị heroin và hiệu nghiệm gấp 10.000 lần so với morphin. Điều này mặc dù chỉ có ái lực cao hơn 14-135 lần đối với thụ thể..[3] :9[17] Mặc dù có hiệu lực cao hơn, carfentanil ít gây tử vong hơn fentanyl ở chuột.[18][19]